随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么,丙戊酰胺片的药代动力学为什么呢?
丙戊酰胺片活性成分为丙戊酰胺。用于预防和治疗各种类型癫痫。丙戊酰胺片的药代动力学明确表示是1.口服本品吸收较缓,作用时间长,血浓度范围较小,血药浓度达峰时间(Tmax)约5~12小时,有效血药浓度为50~100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均为15小时,生物利用度(F)约80~100%。2.血药浓度约为50μg/ml时,血浆蛋白结合率约94%,血药浓度约为1000μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80%~85%。血药浓度超过120μg/ml时,可出现明显不良反应。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%~20%)。3.本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中,大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,尿中也排出1%~3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出,能通过胎盘,并可由乳汁中分泌。
丙戊酰胺片可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血象。能治疗早期常出现头昏、恶心、呕吐、嗜睡、乏力,食欲增加或减少等反应,一般可自行消失。停药时应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量。
【药代动力学】
1.口服本品吸收较缓,作用时间长,血浓度范围较小,血药浓度达峰时间(Tmax)约5~12小时,有效血药浓度为50~100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均为15小时,生物利用度(F)约80~100%。
2.血药浓度约为50μg/ml时,血浆蛋白结合率约94%,血药浓度约为1000μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80%~85%。血药浓度超过120μg/ml时,可出现明显不良反应。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%~20%)。
3.本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中,大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,尿中也排出1%~3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出,能通过胎盘,并可由乳汁中分泌。
众所周知,除了选择合理的药品外,还需要了解产品的价格,那么在哪里买本品好呢。除了在药店和医院买之外,推荐的是通过正规渠道选择正规的网上购买。
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