琥乙红霉素片的主要成分是琥珀红霉素。它的化学名称是红霉素琥珀酸酯。用于治疗由衣原体和支原体引起的泌尿生殖系统感染。那么,琥珀红霉素片的禁用人群是什么呢?
琥乙红霉素片以基质和酯化物的形式在肠道中吸收,琥乙红霉素片在体内酯化物中水解为碱。琥珀红霉素片空腹口服500mg后,血药峰浓度为0.5~2.5小时。酯化物和碱的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。除脑脊液和脑组织外,琥珀红霉素片广泛分布于各种组织和体液中。琥珀红霉素片尤其是肝脏、胆汁和脾脏。琥珀红霉素片在肾脏、肺等组织中的浓度可高于血药浓度的几倍琥珀红霉素片在胆汁中的浓度可达到血药浓度的10~40倍以上。琥珀红霉素片在皮下组织、痰和支气管分泌物中的浓度也很高,痰的浓度与血药相似;胸部、腹水和脓液的浓度可达到有效水平。
功能主治:1.本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.军团菌病。
3.肺炎支原体肺炎。
4.肺炎衣原体肺炎。
5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
6.沙眼衣原体结膜炎。
7.厌氧菌所致的口腔感染。
8.空肠弯曲菌肠炎。
9.百日咳。
10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。11.风湿热
用法用量:1.口服,成人一日1.6g,分2~4次服用(每日3次,每次3-4片)。2.军团菌病患者,一次0.4~1.0g,一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。3.预防链球菌感染,一次400mg,一日2次。4.衣原体或溶脲脲原体感染,一次800mg,每8小时1次,共7日;或一次400mg,每6小时一次,共14日。小儿,按体重一次7.5~12.5mg/kg, 一日4次;或一次15~25mg/ kg,一日2次;严重感染每日量可加倍,分4次服用。5.百日咳患儿,按体重一次10~12.5mg/kg,一日4次,疗程14日。
琥乙红霉素片有一定量(约33%的血药浓度)进入前列腺和精囊,但不易通过血脑屏障。当脑膜发炎时,脑脊液的浓度仅为血药浓度的10%左右。琥珀红霉素片可进入胎儿血液并排入母乳。胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中琥珀红霉素片的药物浓度可达血药浓度的50%以上。琥珀红霉素片的表观分布容积为0.9L/kg。琥珀红霉素片的蛋白质结合率为70%~90%。游离红霉素在肝脏中代谢,T1/2为1.4~2小时,无尿患者的T1/2可延长至4.8~6小时。琥珀红霉素片主要集中在肝脏中,从胆汁中排出,并进行肠道肝脏循环。约2%~5%的口服量通过肾小球过滤排出,尿液浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量的琥珀红霉素片。血液透析后很少使用。
对本品或其他红霉素制剂过敏、慢性肝病、肝功能损害及孕妇禁用琥乙红霉素片。