盐酸厄洛替尼片为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。主要成份为盐酸厄洛替尼。那么,服用盐酸厄洛替尼片会出现心肌梗塞现象吗?
功能主治:厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者,结果显示在铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
用法用量:特罗凯必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。
盐酸厄洛替尼片口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,盐酸厄洛替尼片用药后4小时达到血浆峰浓度。盐酸厄洛替尼片的食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。盐酸厄洛替尼片吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性蛋白(AAG)结合。盐酸厄洛替尼片的表观分布容积为232升。
盐酸厄洛替尼片的临床研究抗肿瘤作用机理尚未完全明确。盐酸厄洛替尼片能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。盐酸厄洛替尼片对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。盐酸厄洛替尼片用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。
盐酸厄洛替尼片的心肌梗塞/心肌缺血现象:在胰腺癌临床试验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发生率2.3%)发生心肌梗塞/心肌缺血,其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下,在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生心肌梗塞(发生率1.2%),其中1例由于心肌梗塞死亡。