一、胃粘膜保护药
1、主要与血药浓度有关的药物
替普瑞酮:一次50mg,一日3次,餐后服用。
①可加速胃粘膜修复因子即高分子糖蛋白合成、增加胃粘膜前列腺素、增加和改善胃粘膜血流等作用。
②餐后1小时内生物利用度无变化,餐后3小时服用降低23%。
2、主要与胃内浓度有关的药物
硫糖铝:一次1g,一日4次,餐前1小时及睡前服用,否则无效。
①硫酸铝为蔗糖八硫酸酯的碱性铝盐,在胃酸作用下,解离出的带负电荷的八硫酸蔗糖,能与溃疡处带正电荷的渗出蛋白结合,形成一层保护膜。
②胃肠道吸收仅5%,作用持续时间约5小时。
枸橼酸铋钾:一日4次,前3次于三餐前半小时,第4次于晚餐后2小时服用;或一日2次,早餐前半小时和晚餐后2小时服用。
①在胃酸条件下,与溃疡面上的蛋白质及氨基酸络合而凝结成保护膜。
②在酸性条件下,铋化合物极少吸收;胃pH升高可增加铋吸收。
二、促胃动力药
1、外周多巴胺受体
多潘立酮:一日3次,餐前15~30分钟服用,每日不得超过40mg。
①外周多巴胺受体阻滞剂,增加胃肠道的蠕动和张力,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并能有效地防止胆汁反流。
②空腹服用吸收迅速,30-60分钟达峰值血药浓度,餐后服用吸收延迟。餐前15~30分钟服用,待进食时药效达到高峰。
2、促乙酰胆碱释放药
西沙比利:一日3次,餐前15~30分钟服用,每曰不得超过30mg。
①选择性5-羟色胺受体激动剂,促进乙酰胆碱的释放,防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。
②口服后1~2小时内达血药峰浓度。
3、特别提醒
多潘立酮、西沙比利,均可引起QT间期延长,可致致命性的室性心律失常,如尖端扭转型室速、室性心动过速和心室纤颤,均应避免与西柚汁、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、氟康唑等联用。
三、抗酸药
1、单方药物:通常餐前服用
氢氧化铝:一日3次,餐前1小时服。
直接中和胃酸,对胃酸分泌无直接影响;极少量的氢氧化铝在胃内转变成可溶生的氯化铝被吸收。
碳酸氢钠:一日3次,餐前服用。
直接中和胃酸,可引起胃酸分泌反跳性增加;易吸收,可引起碱中毒,也不宜用于需控制Na+摄入的心力衰竭、高血压患者。
2、复方药物:通常餐后服用
铝镁加、铝碳酸镁:一日3~4次。餐后1~2小时、睡前服用。
具有明显抗酸作用,兼有胃粘膜保护作用,对胆酸也有一定吸附作用。
维U铝镁双层片:一日3次,餐后服用。
维生素U可促进肉芽发育和黏膜再生;氢氧化铝与三硅酸镁中和胃酸,颠茄流浸膏可解除平滑肌痉挛引起的疼痛。
胃必治(复方铝酸铋):一日3次,餐后服用。
含铝酸铋、碳酸氢钠、重质碳酸镁、甘草浸膏、氟朗鼠李皮、茴香。
四、抑酸药1、H2受体阻滞剂
第一代:西咪替丁,已较少使用;第二代:雷尼替丁;第三代:法莫替丁、尼扎替丁。
雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁:一日1次,睡前顿服一日剂量;或一且2次,于清晨和睡前服用。
消化性溃疡病主要是夜间胃酸分泌较高,现多主张睡前顿服。
2、质子泵抑制剂
①常用药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑
②因对酸不稳定,均为肠溶制剂,推荐晨起或睡前空腹状态下服用。
③质子泵(酶)不可逆抑制剂,作用维持时间长。
3、H2受体阻滞剂+质子泵抑制剂
夜间酸突破:指应用质子泵抑制剂的患者,在夜间(当晚22时至次日早上6时)胃内pH小于4.0,且持续时间超过60分钟的现象。
联合用药:晨起服用质子泵抑制剂,睡前加服小剂量H2受体拮抗剂,在不同环节同时抑制胃酸,可降低夜间酸突破发生率。
五、根除幽门螺杆菌1、铋剂四联方案
目前推荐铋剂四联方案:1种铋剂(国内推荐枸橼酸铋钾)+1种质子泵抑制剂(可任选一种)+2种抗菌药物,疗程10~14天,建议14天。
2、服药时间
铋剂
主要作用:杀灭幽门螺杆菌,减少幽门螺杆菌耐药性。
服药时间:每日2次,餐前30分钟服用。
质子泵抑制剂
主要作用:提高胃液pH值,降低抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC)。
服药时间:幽门螺杆菌根除时,要求胃内pH>5的时间超过18小时,需要每日服药2次,并分别在早餐和晚餐前30分钟服用。
2种抗菌药物
主要作用:可从阿莫西林、四环素、呋喃唑酮、甲硝唑、克拉霉素、左氧氟沙星6种药物中选择2种,高浓度时直接杀灭幽门螺杆菌。
服药时间:为减少胃肠道反应,应饭后服用;抗菌药物在胃中药物浓度越高,杀灭幽门螺杆菌作用越强,不需要考虑食物对药物吸收的影响。
六、抑酸药+胃粘膜保护药1、抑酸药+铋剂
铋性脑病:铋剂长期服用,铋可在体内蓄积,引起可逆性脑病、可逆性肾病、骨性关节炎。
①pH升高,可增加铋吸收。
②铋剂,单药连续使用不宜超过2个月;铋剂,尽量避免与抑酸药合用;当用于幽门螺杆菌根除时,疗程不要超过14天。
2、抑酸药+硫糖铝
硫糖铝:酸铝为蔗糖八硫酸酯的碱性铝盐,需要在胃酸作用下,才能解离出带负电荷的八硫酸蔗糖,并与溃疡处带正电荷的渗出蛋白结合,形成一层保护膜。
①抑酸药可升高胃液pH值,降低硫糖铝的作用。
②硫糖铝尽量避免与抑酸药合用。
③硫糖铝若与抑酸药合用,服药的间隔时间越长越好。
七、抑酸药+其它药物1、抑酸药+胰酶
可提高胰酶的疗效。
2、抑酸药+地高辛
抑酸药升高胃液pH值,减少地高辛转化为活性物。地高辛若与抑酸药合用,需要监测地高辛血药浓度,必要时增加地高辛剂量。
3、抑酸药+铁剂
胃酸增加铁剂的溶解度,有助于铁的吸收,抑酸药可降低铁剂的吸收。
4、抑酸药+四环素、伊曲康唑
抑酸药升高胃液pH值,使四环素、伊曲康唑吸收减少。
5、抑酸药+甲氨蝶呤
质子泵抑制剂可抑制肾脏的酶,从而抑制甲氨蝶呤的主动分泌,可增加甲氨蝶呤的毒性。
6、抑酸药+亚硝酸盐
抑酸药升高胃液pH值,使胃内细菌总数增加,可使亚硝酸盐转化为致癌性亚硝酸。
八、其它胃药+抗生素1、蒙脱石散+抗生素
①蒙脱石散可吸附抗生素,减少抗生素的吸收。
②蒙脱石散若与抗生素合用,建议首先服用抗生素,2个小时后在服用蒙脱石散。
2、柳氮磺吡啶+抗生素
柳氮磺吡啶:只有经肠道细菌分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸后,才能发挥治疗溃疡性结肠炎作用。
抗生素:可抑制肠道细菌,降低柳氮磺吡啶的疗效。
柳氮磺吡啶应尽量避免与抗生素合用。
3、益生菌+抗生素
布拉氏酵母菌(亿活胶囊):不会被胃肠液、抗菌素或磺胺类药物所破坏,可与抗生素合用。
嗜酸乳杆菌胶囊(乐托尔):活性成分为嗜酸乳杆菌在乳糖血清培养基中培养后产生的代谢产物及经灭活后的杆菌,可与抗生素合用。
活菌制剂;若与抗生素合用,先服用抗生素,2小时后再服用益生菌。