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替米沙坦片的药代是什么?

2025-12-26

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替米沙坦片的药代动力学特征主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个方面。

1. 吸收

替米沙坦口服后吸收迅速,生物利用度约为42%,食物对其吸收影响较小。服药后约1小时达到血药浓度峰值,持续作用时间可超过24小时。该特性使其适合每日一次给药,有助于维持稳定的降压效果

2. 分布

替米沙坦血浆蛋白结合率超过99%,主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。分布容积约为500升,表明药物在组织中分布广泛。这种高蛋白结合率特性使其不易通过透析清除。

3. 代谢

替米沙坦主要通过肝脏细胞色素P450酶系中的CYP2C19进行代谢,少量通过CYP2C9代谢。代谢产物主要为无活性的酰基葡糖苷酸结合物,原形药物是其主要活性成分。肝功能异常患者可能需要调整剂量。

4. 排泄

替米沙坦主要通过胆汁经粪便排泄,肾脏排泄不足2%。消除半衰期约为24小时,肾功能不全患者一般无需调整剂量。老年患者药代动力学参数与年轻患者无明显差异。

5. 特殊人群

在轻中度肝功能损害患者中,替米沙坦的血药浓度可能增加,严重肝功能损害患者禁用。妊娠期妇女使用可能影响胎儿肾发育,哺乳期妇女应权衡利弊。儿童用药安全性和有效性尚未确立。

使用替米沙坦片期间应定期监测血压和肾功能,避免高钾饮食,限制钠盐摄入。适度运动有助于增强降压效果,但应避免剧烈运动导致脱水。出现头晕等低血压症状时应立即坐下或躺下。用药期间禁止饮酒,避免驾驶或操作精密仪器。替米沙坦须严格遵医嘱使用,不可自行调整剂量或突然停药。

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