龙虎人丹与部分药物存在配伍禁忌，需避免与含相同成分的中成药、中枢抑制药、强心苷类药物、抗凝药及单胺氧化酶抑制剂合用。合用可能引发药物过量、药效抵消或加重不良反应。
1、同效中成药：
龙虎人丹含有人工麝香、冰片等成分，与复方丹参片、速效救心丸等活血化瘀类中成药联用可能因成分叠加导致出血风险增加。两类药物均具有扩张血管作用，合用可能引起血压骤降或心悸。
2、中枢抑制药：
苯巴比妥、地西泮等镇静安眠药与龙虎人丹中的樟脑成分会产生协同作用，可能过度抑制中枢神经系统功能。表现为嗜睡加重、呼吸抑制，驾驶员或高空作业者需特别注意。
3、强心苷类药物：
地高辛、西地兰等强心苷类药物与龙虎人丹联用可能诱发心律失常。龙虎人丹中的蟾酥成分本身具有强心作用，合用会导致心肌对强心苷敏感性增高，出现室性早搏等不良反应。
4、抗凝药物：
华法林、阿司匹林等抗凝药与龙虎人丹合用时需监测凝血功能。龙虎人丹的水牛角浓缩粉具有活血功效，可能增强抗凝效果，增加皮下瘀斑、消化道出血等风险。
5、单胺氧化酶抑制剂：
异卡波肼、苯乙肼等抗抑郁药与龙虎人丹中的麻黄碱成分合用可能导致高血压危象。两类药物均能升高血压，合用会使儿茶酚胺类物质代谢受阻，引发剧烈头痛甚至脑血管意外。
服用龙虎人丹期间应保持清淡饮食，避免辛辣刺激食物加重胃肠道负担。服药后不宜立即饮用浓茶或咖啡，以免影响药物吸收。建议用药间隔2小时以上再服用其他药物，老年患者及肝肾功能不全者需在医师指导下调整用药方案。出现头晕、心悸等不适症状时应立即停药并就医。
