格列吡嗪片为橙色或橙黄色环形片,气香、味甜,略带清凉感。主要成份为格列吡嗪。其化学名称为:1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。那么,格列吡嗪片与什么药物合用会增加其降血糖作用呢?
格列吡嗪片主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。格列吡嗪片的机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+道关闭,格列吡嗪片会引起膜电位改变,通道开启,胞液内升高,格列吡嗪片具有促使胰岛素分泌。
格列吡嗪片适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度II型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等〕,不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
格列吡嗪片还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。格列吡嗪片口服后通过小肠吸收,格列吡嗪片30分钟见效。格列吡嗪片的达蜂时间1-2小时。T1/2为3~7小时。格列吡嗪片的维持降血糖长达10小时以上。格列吡嗪片的药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泄服用药量的97%;三天内全部由肾脏排出体外。
格列吡嗪片与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。