虎耳草的主要作用有清热解毒、消肿止痛、祛风除湿、凉血止血、抗菌消炎等。建议遵医嘱使用，避免自行用药。
1. 清热解毒
虎耳草性寒味苦，具有清热解毒的功效，常用于治疗热毒引起的咽喉肿痛、口腔溃疡等症状。其有效成分能帮助降低体内炎症反应，对于风热感冒初期出现的发热、头痛有一定缓解作用。临床多与其他清热药材配伍使用，但需注意脾胃虚寒者慎用。
2. 消肿止痛
虎耳草所含的黄酮类化合物能抑制局部组织水肿，对跌打损伤导致的瘀血肿痛有消散作用。外敷鲜品捣烂的汁液可缓解蚊虫叮咬或轻度烫伤引起的皮肤肿胀，内服则对风湿性关节肿痛具有辅助改善效果。使用时应避开开放性伤口。
3. 祛风除湿
对于风湿痹痛、关节屈伸不利等症状，虎耳草能通过促进血液循环帮助祛除体内湿气。其活性成分可调节免疫反应，减轻类风湿性关节炎患者的晨僵现象。常与羌活、独活等药材配伍制成汤剂，阴虚血燥者需谨慎使用。
4. 凉血止血
虎耳草的鞣质成分能收缩血管促进凝血，对鼻衄、牙龈出血等轻度出血症状有止血效果。鲜品捣碎外敷可处理小面积皮肤划伤，内服则适用于血热妄行导致的便血、尿血。但严重出血性疾病仍需及时就医。
5. 抗菌消炎
实验研究表明虎耳草提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用，其抗炎机制与抑制前列腺素合成有关。临床可用于辅助治疗轻度皮肤感染或泌尿系统炎症，但细菌性感染严重时须配合抗生素治疗。
使用虎耳草期间应避免辛辣刺激性食物，体质虚寒者可配合生姜红糖水调和药性。新鲜植株外敷前需清洁皮肤，出现过敏反应立即停用。建议在中医师指导下根据体质辨证用药，慢性病患者需告知医生用药史。储存时应置于阴凉干燥处，防止霉变降低药效。
