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多吉美的药物动力是什么?

2022-05-17

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多吉美,又名“甲苯磺酸索拉非尼片”,为红色圆形片,其主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌和无法手术或远处转移的原发肝细胞癌症状,具有良好的双重抗肿瘤作用,一方面通过抑RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。

功能主治:索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌(最常见的肾癌类型)。此外,目前世界各地还有近50项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

用法用量:索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂,规格为每片200mg。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐...

那么,多吉美的药物动力是是什么?

与口服溶液相比,服用本品平均相对生物利用度为38%-49%。本品的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后,本品血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。

本品主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此之外,还有UGT1A9介导的糖苷酸代谢。血药浓度达到稳态时,本品在血浆中约占全部血液分析物大部分的比例。本品有8个已知代谢产物,其中5个在血浆中被检出。本品在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。体外试验表明,该物质的效能与本品相似,它包含了稳态血浆中大部分的血液分析物。

口服100mg本品

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