甲巯咪唑片的药代动力学主要涉及吸收、分布、代谢和排泄过程,该药物通过抑制甲状腺激素合成发挥抗甲状腺作用。
功能主治:抗甲状腺药物。适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:
1.病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;
2.青少年及儿童、老年患者;
3.甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者;
4.手术前准备;
5.作为131I放疗的辅助治疗。
用法用量:1.成人:开始剂量一般为一日30mg(6片),可按病情轻重调节为15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于5~15mg(1~3片),疗程一般18-24个月。2.小儿:开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量约减半,按病情决定。
甲巯咪唑片口服后经胃肠道快速吸收,生物利用度较高,服药后1-2小时可达血药浓度峰值。食物可能延缓但不显著影响总体吸收程度,建议固定时间空腹或餐后服用以维持血药浓度稳定。
药物在体内分布广泛,可通过胎盘屏障并进入乳汁,乳汁浓度约为血药浓度的1-2倍。血浆蛋白结合率较低,主要分布于甲状腺组织,其浓度可达血药浓度的数倍。
甲巯咪唑主要在肝脏经细胞色素P450酶系代谢,代谢产物包括无活性的葡萄糖醛酸结合物和少量活性代谢物。肝功能异常可能影响代谢速度,需遵医嘱调整剂量。
药物原型及代谢产物约70%经肾脏排泄,24小时内可排出给药量的80%以上。肾功能减退患者排泄速率可能降低,老年患者或肾功能不全者需加强监测。
健康成人消除半衰期约为3-6小时,但甲状腺组织内药物滞留时间可达20小时以上。这种组织特异性蓄积使其每日单次给药即可维持治疗效果。
使用甲巯咪唑片期间应定期监测甲状腺功能,避免摄入高碘食物如海带紫菜等。出现发热咽痛等不良反应需及时就医,治疗期间保持规律作息,适当补充维生素B族和优质蛋白有助于减轻药物副作用。严格遵医嘱调整剂量,不可自行增减药量或突然停药。




















