维格列汀片为白色至微黄色片剂。维格列汀片的主要成分为维格列汀。那么,维格列汀片与氨氯地平合用是怎样呢?
功能主治:本品适用于治疗2型糖尿病 -当饮食和运动不能有效控制血糖时,本品可作为单药治疗; -当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时,本品可与二甲双胍联合使用; -当稳定剂量的胰岛素不能有效控制血糖时,本品可与胰岛素(合用或不合用二甲双胍)联合使用; -当稳定剂量的磺脲类药物仍不能有效控制血糖,本品可与磺脲类药物联合使用。
用法用量:成人:当维格列汀单药治疗或与二甲双胍合用时,或与胰岛素联合使用时(合用或不合用二甲双胍),维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg,早晚各给药一次,每次50mg.当维格列汀与磺脲类药物合用时,维格列汀的推荐剂量为50mg每日一次,建议早晨给药。并可考虑使用较低剂量的磺脲类药物以降低低血糖的风险。不推荐使用100mg以上的剂量。本品可以餐时服用,也可以非餐时服用(请参见【药代动力学】)。特殊人群:肾功能不全的患者:轻度肾功能不全患者(肌酐清除率50ml/min)在使用本品时无需调整给药剂量。中度或重度肾功能不全患者或进行血液透析的终末期肾病(ESRD)患者中的推荐使用剂量为50mg,每日一次(请参见【药代动力学】)。肝功能不全的患者:肝功能不全患者,包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品(请参见【注意事项】和【药代动力学】)。
维格列汀片是一种选择性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制剂,维格列汀片给药后能快速抑制DPP-4活性,维格列汀片空腹和餐后内源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的水平升高,维格列汀片可以增加β-细胞对葡萄糖的敏感性,促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。通过增加内源性GLP-1水平,维格列汀片还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性,使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。
维格列汀片在高血糖期间,维格列汀片通过升高肠降血糖素水平,维格列汀片可以增加胰岛素/胰高血糖素的比率,导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。维格列汀片已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。维格列汀片与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。维格列汀片的静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,提示维格列汀片能够分布到体循环外。
维格列汀片与氨氯地平合用:在健康受试者中还进行了维格列汀与氨氯地平和辛伐他汀的药物间相互作用研究。在这些研究中,将上述药物与维格列汀同时使用后,未观察到有临床意义的药代动力学相互作用。
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