碘解磷定解救有机磷农药中毒的原理主要是它能重新激活被有机磷抑制的胆碱酯酶活性。有机磷农药中毒的核心机制是有机磷与胆碱酯酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，导致酶失活，乙酰胆碱大量堆积，引发中毒症状。碘解磷定作为肟类复能剂，其分子中的肟基（=N-OH）能与磷酰化胆碱酯酶中的磷原子发生亲核攻击，夺取磷原子，使胆碱酯酶从复合物中游离出来，恢复其水解乙酰胆碱的生理功能。
具体而言，有机磷农药进入人体后，其结构中的磷原子会与胆碱酯酶活性中心的丝氨酸羟基结合，形成稳定且不可逆的磷酰化胆碱酯酶，这个过程被称为“老化”。胆碱酯酶一旦老化，其活性便无法恢复。碘解磷定的作用时机至关重要，它主要对形成时间较短、尚未“老化”的磷酰化胆碱酯酶有较好的复能效果。碘解磷定的肟基具有较强的亲核性，能比水分子更有效地攻击磷原子，形成肟-磷复合物，该复合物随后从胆碱酯酶上脱落，从而释放出游离的、有活性的胆碱酯酶。被释放的胆碱酯酶得以重新分解突触间隙中过多的乙酰胆碱，解除乙酰胆碱对胆碱能受体的持续激动，从而缓解毒蕈碱样症状（如瞳孔缩小、流涎、大汗）和烟碱样症状（如肌束震颤、肌无力）。此外，碘解磷定还能直接与血液中的游离有机磷结合，形成无毒性的化合物经尿液排出，起到一定的直接解毒作用。需要强调的是，碘解磷定对中枢神经系统的胆碱酯酶复能效果有限，因为它不易透过血脑屏障。在临床抢救中，碘解磷定常与阿托品等抗胆碱能药物联用，阿托品负责阻断乙酰胆碱对受体的作用以快速控制症状，而碘解磷定则从病因上恢复酶活性，两者协同提高救治成功率。使用碘解磷定时，需在中毒早期尽快给药，一旦胆碱酯酶发生“老化”，药物效果将显著下降。
在有机磷农药中毒的急救过程中，除了遵医嘱使用碘解磷定等复能剂和阿托品等拮抗剂外，应尽快脱离中毒现场，脱去被污染的衣物，用大量清水或肥皂水彻底清洗皮肤、毛发和指甲，避免毒物继续吸收。若为口服中毒，需在专业医护人员指导下进行催吐或洗胃。治疗期间，患者应卧床休息，保持呼吸道通畅，密切监测生命体征。恢复期饮食宜选择清淡、易消化的流质或半流质食物，如米汤、藕粉，避免油腻、辛辣刺激性食物，以减轻胃肠负担。家属需安抚患者情绪，配合医生完成后续观察，防止病情反复。
