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氟康唑分散片的药代动力学如何?

2022-05-14

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使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,氟康唑分散片的药代动力学如何?

功能主治:本品主要用于以下适应症中病情较重的患者:1.念珠菌病:用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。2.隐球菌病:用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病;治疗隐球菌脑膜炎时,本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3.球孢子菌病。4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。

用法用量:口服。成人 (1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,...

氟康唑分散片的药代动力学:

氟康唑口服与静脉注射的药代动力学特性相似。氟康唑口服吸收良好,且血浆浓度(和系统生物利用度)可达同剂量药物静脉给药后浓度的90%以上。口服吸收不受进食影响。禁食条件下,服用氟康唑后0.5~1.5小时血浆浓度达峰值,血浆消除半衰期接近30小时。血浆浓度与给药剂量成正比。氟康唑每日一次给药4~5天后,可达到其稳态浓度的90%。

给予氟康唑饱和剂量(第一天),即相当于每日常规剂量的2倍后,其血浆浓度可在第二天接近稳态浓度的90%。表观分布容积接近体内水分总量。血浆蛋白结合率低(11~12%)。

研究显示,氟康唑能够很好地渗透到各种体液中。氟康唑在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中,氟康唑浓度约为同时间血浆浓度的80%。

氟康唑在皮肤角质层、表皮真皮层和分泌的汗液中可达到高浓度,甚至超过其血清浓度。氟康唑可在角质层中蓄积。氟康唑50mg,每日一次,连服12天后,其浓度为73μg/g,停药7天后,其浓度仍为5.8μg/g。氟康唑150mg,每周一次,用药第7天,药物在角质层中的浓度为23.4μg/g,第二次服药7天后,药物浓度仍达7.1μg/g。

氟康唑150mg,每周一次,连用4个月后,在正常人和患者指甲的浓度分别为4.05μg/g和1.8μg/g;并且在治疗结束6个月后仍能在指甲中检测到氟康唑。

氟康唑的主要排泄途径为肾脏,接近80%剂量的药物在尿中以原形排出。氟康唑的消除率与肌酐清除率成正比。未发现血液循环中有氟康唑的代谢产物。

氟康唑的血浆消除半衰期长,因此可用单剂量治疗阴道念珠菌病,每日一次和每周用药治疗其它适应症。

一项研究比较了氟康唑两种制剂单剂量服用100mg后的唾液及血药浓度,即口服胶囊及混悬液含漱并在口腔内保留2分钟吞服。在氟康唑混悬液摄入后5分钟可观察到药物在唾液中达到峰浓度,此浓度超过氟康唑胶囊口服后4小时药物在唾液中所达到峰浓度的182倍。约4小时后,服用两种制剂者唾液中氟康唑的浓度相近。氟康唑混悬液在唾液中的平均药时曲线下面积(AUC0~96)明显超过胶囊剂。从唾液和血浆的药代动力学参数来看,两种剂型的药物消除率无明显不同。

大家如需购本品,您还可以到询问我们的在线客服,或者拨打我们的热线电话。

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