男性口服避孕药主要通过抑制精子生成或阻断精子功能实现避孕效果，常见作用机制包括干扰激素调节、抑制睾丸生精过程或影响精子成熟。
一、激素调节干扰
部分男性避孕药通过外源性补充睾酮与孕激素复合制剂，负反馈抑制下丘脑分泌促性腺激素释放激素，进而减少垂体分泌黄体生成素和卵泡刺激素。低水平的促性腺激素会导致睾丸内睾酮浓度下降，使生精小管中的精子发生过程受阻。这类药物需持续使用维持激素水平，停药后生精功能可逐渐恢复。
二、生精过程抑制
非激素类避孕药如棉酚衍生物可直接作用于睾丸支持细胞和生精上皮细胞，通过干扰线粒体功能或抑制关键酶活性阻断精原细胞分裂分化。这类药物可能导致不可逆的生精障碍，需严格监测用药剂量与周期，目前仍处于临床试验阶段。
三、精子成熟阻断
部分靶向药物选择性作用于附睾部位，改变附睾管腔内微环境，阻碍精子获得运动能力和受精潜能。例如通过抑制附睾特异性蛋白活性，干扰精子表面蛋白修饰过程，使精子虽能正常排出但丧失穿透卵子透明带的能力。
四、精子输送障碍
通过调节输精管平滑肌收缩或改变精浆成分，可暂时性延缓精子排出或降低精子存活率。这类药物通常需与其他机制联用，单独使用避孕效果有限，可能出现射精量减少或射精不适感等副作用。
五、免疫避孕途径
实验性疫苗类避孕药通过诱导机体产生抗精子抗体，使精子在女性生殖道内被免疫系统清除。该机制存在个体应答差异，可能引发自身免疫反应，目前尚未投入临床使用。
使用男性口服避孕药期间应定期检测肝功能与激素水平，避免与其他激素类药物联用。备孕前需提前停药3-6个月确保精子质量恢复，用药期间出现头痛、痤疮或性欲减退等症状应及时就医。保持规律作息与均衡饮食有助于维持内分泌稳定，建议配合屏障避孕法提高避孕可靠性。
