虎杖的主要作用与功效包括清热解毒、利湿退黄、散瘀止痛、化痰止咳、泻下通便等。
1、清热解毒
虎杖性寒，能清解体内热毒，常用于治疗热毒炽盛引起的疮痈肿毒、毒蛇咬伤、烧烫伤等。热毒蕴结时，局部可出现红肿热痛，伴随发热、口渴等症状。虎杖中的有效成分如虎杖苷、大黄素等具有抗菌抗炎作用，可内服外用。外用鲜品捣烂敷患处，或煎水湿敷；内服需遵医嘱，常与金银花、连翘等配伍。但脾胃虚寒者不宜长期使用。
2、利湿退黄
虎杖能清利湿热、退黄疸，适用于湿热黄疸（如病毒性肝炎引起的黄疸）。湿热内蕴时，患者表现为目黄、身黄、小便黄，伴腹胀、食欲不振、恶心等。虎杖可通过促进胆汁分泌和排泄，帮助降低胆红素。临床常与茵陈、栀子等同用，制成茵陈虎杖汤等方剂。需要注意的是，虎杖用于退黄需在医生指导下结合肝功能检查结果使用，不可自行长期服用。
3、散瘀止痛
虎杖具有活血散瘀、通络止痛的功效，常用于跌打损伤、瘀血肿痛、经闭、痛经等血瘀证。血瘀阻滞时，局部出现刺痛、固定不移、皮肤青紫，女性可出现月经色暗有块。虎杖中的大黄素甲醚等成分能改善微循环，抑制血小板聚集。内服可与乳香、没药等配伍；外用可研末调敷。孕妇禁用，因其活血作用可能导致流产。
4、化痰止咳
虎杖能清肺化痰、止咳平喘，适用于肺热咳嗽、痰黄黏稠、气喘等症。热邪犯肺时，肺失清肃，可见咳嗽声重、咯吐黄痰、咽喉肿痛。虎杖通过清除肺热、稀释痰液，缓解呼吸道症状。常与黄芩、桑白皮、鱼腥草等配伍。若咳嗽迁延不愈或伴发热，需及时就医排除肺炎、支气管炎等器质性疾病。
5、泻下通便
虎杖含有蒽醌类化合物如大黄素、大黄酚，能刺激肠壁蠕动，具有缓泻作用，适用于热结便秘、大便干结。热盛伤津或胃肠积热时，大便排出困难，伴口干、口臭、腹胀。虎杖通便作用较温和，可单用煎服或与大黄、芒硝等配伍。但长期使用可能导致结肠黑变病，且脾虚便溏者忌用，建议仅在医生指导下短期用于热秘。
使用虎杖时需注意其性寒凉，体质虚寒者（如畏寒、腹泻、手脚冰凉）不宜单独长期服用；孕妇及哺乳期女性禁用；建议在中医师辨证指导下使用，避免与含相同成分的药物（如大黄、番泻叶）叠加导致泻下过度。服用期间若出现呕吐、腹痛、腹泻加重，应暂停并就医。日常饮食宜清淡，忌辛辣油腻，可配合薏苡仁、赤小豆等利湿食材辅助调理。
