卡托普利片的主要作用为降压和心脏保护，主要用于高血压、心力衰竭及部分糖尿病肾病的治疗。其主要功效包括降低外周血管阻力、减少醛固酮分泌、改善心肌重构等。
卡托普利片通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，从而扩张外周动脉血管。该机制对原发性高血压和肾性高血压均有效，能显著降低收缩压和舒张压。用药后可能出现干咳等不良反应，与缓激肽蓄积有关。
作为血管紧张素转换酶抑制剂的代表药物，可减轻心力衰竭患者的心脏前后负荷。通过降低心室壁张力、抑制心肌纤维化，延缓心室重构进程。临床上常与利尿剂、β受体阻滞剂联用治疗慢性心力衰竭。
对糖尿病肾病等继发性肾损害具有延缓进展的作用。通过选择性扩张出球小动脉，降低肾小球内高压状态，减少蛋白尿排泄。该作用在伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病患者中尤为显著。
长期服用可减少心肌梗死后的心血管死亡风险。通过抑制血管紧张素Ⅱ的促炎和促增殖效应，稳定动脉粥样硬化斑块，改善血管内皮功能，从而降低冠心病患者不良事件发生率。
除说明书标注的适应证外，在循证医学中还用于硬皮病肾危象的预防、偏头痛的辅助治疗等。超说明书使用需严格评估风险收益比，必须在心血管专科医师指导下进行。
使用卡托普利片期间需定期监测血压、血钾及肾功能，避免与保钾利尿剂联用。高血压患者应配合低盐饮食和规律运动，服药期间出现血管性水肿或高钾血症需立即就医。妊娠期女性禁用该药，育龄期女性用药需采取可靠避孕措施。
