甲磺酸伊马替尼胶囊为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。主要成份为甲磺酸伊马替尼。那么,甲磺酸伊马替尼胶囊用法用量有什么呢?
功能主治:1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期; 2.用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者;用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料,中国人群数据有限: 3.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 4.用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。 6.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 7.用于治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。 8.用于Kit (CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
用法用量:,
CML病人的治疗剂量:对急变期和加速期患者本品的推荐剂量为600毫克/日,对慢性期患者为400毫克/日。只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日,或从600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服,每日一次,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。不能吞咽胶囊的病人,可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中(100毫克约用90ml,400毫克约用200ml)。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触、或吸入,接触打开的胶囊后用立即洗手。
GIST病人的治疗剂量:对不能切除和/或转移的恶性GIST患者,本品的推荐剂量为400毫克/日。在治疗后未能获得满意的反应,如果没有药物不良反应,剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日。治疗时间:对于GIST病人,本品应持续治疗,除非病情进展。
下列情况中必须调整剂量:如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),应停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高>正常范围上限3倍或转氨酶升高>正常范围上限5倍,应停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。本品在治疗减量后可继续服用。成人每日剂量应该从400毫克减少到300毫克,或从600毫克减少到400毫克。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:
加速期或急变期(起始剂量600毫克/日):如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建议剂量减少到400毫克/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300毫克/日。
CML慢性期及GIST(起始剂量400毫克/日)患者:当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时宜停药,仅在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时再恢复用药,剂量为400毫克/日,如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时,再恢复用药时剂量减至300毫克/日。
肝功能衰竭患者的剂量:有肝功能损害者本品的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,目前尚无肝功能损害患者使用本品的临床资料,无法提出剂量调整的建议。
肾功能衰竭和老年患者的剂量:已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对本品的药代动力学无明显影响,由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验,故无法提出剂量调整的建议。