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头孢呋辛酯颗粒效果好吗 头孢呋辛酯颗粒治疗小儿上呼吸道感染吗

2022-12-28

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上呼吸道感染是临床常见的呼吸内科疾病,主要与病毒、细菌感染有关,易发于气候变化、季节交替时,临床主要表现为咯痰、咳嗽、肺部啰音等症状。上呼吸道感染如果得不到及时有效的治疗,容易导致肺炎、鼻窦炎、中耳炎等并发症的发生,严重影响患儿生命健康。小儿上呼吸道感染是由各种病原菌引起的上呼吸道感染性疾病,该病发病率极高,约占儿科门诊病例的60%以上。小儿上呼吸道感染好发于低龄儿童,据相关统计5岁以下儿童发生上感的频次为每年4~6次,且病情严重者可导致惊厥、急性腹痛等,严重影响患儿的身心健康。头孢呋辛酯是临床上常用的头孢类抗生素,具有高效的抗菌功效,对各种病原菌引起的上呼吸道感染性疾病均具有较好的治疗作用

头孢呋辛酯是临床上常用的第2代头孢类抗生素,其主要作用机制为通过与细菌转肽酶或者羧肽酶共价结合而达到抑制细菌细胞壁的合成,进而导致细菌死亡,另外该药还可以通过结合青霉素结合蛋白-3抑制增殖期细菌交联壁的生成,进而杀死繁殖期细菌,因此临床上常将其用于各种细菌引起的上呼吸道感染性疾病的治疗。

头孢呋辛酯为英国葛兰素公司创制的第二代口服头孢菌素,白色或类白色粉末,几乎无臭,味苦;不溶于水,微溶于乙醚,略溶于甲醇或乙醇,溶于氯仿,易溶于丙酮。头孢呋辛酯为头孢呋辛的前体给药,口服后能迅速被胃肠道粘膜细胞中的非特异性酯酶水解,发挥药效,具有广谱、杀菌力强,抵抗大多数β-内酰胺酶的降解等作用,并有良好的人体药代动力学等特点,肾毒性小,对革兰氏阴性菌和阳性菌及厌氧菌有效,临床上广泛用于呼吸道感染、尿路感染、淋球菌型感染等的治疗。

由于头孢呋辛酯是亲脂性药物,水溶性差,难于被吸收,生物利用度低。因此,提高药物溶出度以改善体内吸收,成为提高其生物利用度的关键;头孢呋辛酯对湿热敏感,易发生晶形改变,从而影响其稳定性及溶出度。目前,已开发出许多用于改善溶出度及改变晶形的技术,包括药物微粉化技术、辅料内外加法湿法制粒技术等。由于头孢呋辛酯味苦且较持久,不利于患者特别是儿童服用,因此,可采用掩味技术,掩盖药味或减缓药品溶解,以提高患者的顺应性。

头孢呋辛酯在临床上的使用量大,今后,应继续开展头孢呋辛酯制剂制备技术的创新,不断改进粉体超微细化技术、辅料内外加法湿法制粒技术,以制备出粒径分布均匀、分散性好,溶出度高的头孢呋辛酯无定型粉体;积极探索固体分散等掩味技术对药物苦味进行掩盖,控制药物向味蕾的释放,以便于患者用药,提高患者的顺应性。

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