瑞舒伐他汀钙片的作用主要有降低低密度脂蛋白胆固醇、降低总胆固醇、降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇、稳定动脉粥样硬化斑块。
瑞舒伐他汀钙片通过抑制肝脏内胆固醇合成限速酶，减少内源性胆固醇生成，从而显著降低血液中低密度脂蛋白胆固醇水平。该作用对原发性高胆固醇血症患者尤为重要，可遵医嘱用于预防心血管事件。
药物通过阻断羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性，使肝细胞表面低密度脂蛋白受体表达增加，加速循环中极低密度脂蛋白残粒和中间密度脂蛋白的清除，实现总胆固醇水平的整体下降。
瑞舒伐他汀钙片能适度降低血清甘油三酯浓度，其机制涉及减少极低密度脂蛋白的合成与分泌。对于合并高甘油三酯血症的患者，需配合饮食控制才能达到理想效果。
该药物可轻微提升具有心血管保护作用的高密度脂蛋白胆固醇水平，通过促进载脂蛋白A1合成和胆固醇逆向转运来实现，但升高幅度通常不超过百分之十。
长期服用瑞舒伐他汀钙片能改善血管内皮功能，抑制炎症反应和氧化应激，减少斑块内脂质核心体积，增强纤维帽稳定性，从而降低斑块破裂引发急性冠脉综合征的风险。
使用瑞舒伐他汀钙片期间应定期监测肝功能与肌酸激酶水平，避免与葡萄柚制品同服。日常需保持低胆固醇饮食，限制动物内脏和蛋黄摄入，增加蔬菜水果和全谷物比例。每周进行适度有氧运动如快走或游泳，控制体重在正常范围。出现不明原因肌肉疼痛或乏力时应及时就医。
