帕金森病的药物治疗主要包括左旋多巴制剂、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B型抑制剂、儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂和抗胆碱能药物五大类。
功能主治:本品用于原发性帕金森氏病、脑炎后帕金森氏综合征、症状性帕金森氏综合征(一氧化碳或锰中毒)、服用含吡多辛(维生素B6)的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森氏综合征的病人、对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化(“渐弱”现象),峰剂量运动障碍,运动不能等特征的运动失调,或有类似短时间运动障碍现象的患者,可减少“关”的时间。
用法用量:1.本品的日剂量须谨慎调整确定。调整剂量期间应对患者进行严密监护,尤其要注意恶心或异常的不自主运动包括:运动障碍,舞蹈病和肌张力失常的出现或加重。2.本品50毫克/200毫克可整片或半片服用,本品25毫克/100毫克只可整片服用。此服法可维持药片控释释放特性,不能咀嚼和碾碎药片。3.服用本品时,除左旋多巴外还可继续服用的其它标准抗帕金森氏病药物,但需调整剂量。4.因卡比多巴能够防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆转,因此,本品可用于接受吡多辛补充治疗的患者。5.起始剂量:(1)未接受过左旋多巴治疗的患者:①本品25毫克/100毫克是特别为从未接受过左旋多巴治疗的早期患者而设计的,也可用来辅助服用本品50毫克/200毫克的患者进行剂量调整。②本品25毫克/100毫克的推荐起始剂量为每天2次,每次1片。③对需要较多左旋多巴的患者,本品25毫克/100毫克每天1-4片,分两次服用,一般耐受良好。④本品50毫克/200毫克在适当时亦可作起始治疗使用。⑤本品50毫克/200毫克的推荐起始剂量为每天2至3次,每次1片。⑥左旋多巴的起始剂量每天不可高于600毫克或服药间隔时间不短于6小时。(2)正在使用传统左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂治疗的患者:①本品50毫克/200亳克的剂量应先调整到使左旋多巴的每天供给量比原先多约10%,尽管根据临床疗效,左旋多巴的剂量可能需要增加30% (见用法用量,剂量调整)。②白天本品50毫克/200毫克的服药间隔应为4至8小时。(见临床药理学,药代动力学)。③本品50毫克/200毫克替代传统左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂的服药指南见下表:④当剂量调整所需的梯度为100毫克时.可以服用本品25毫克/100毫克,同时该规格也可替代半片本品50毫克/200毫克使用。(3)正单用左旋多巴治疗的患者:开始服用本品50毫克/200毫克前,必须已停用左旋多巴8小时或以上,轻至中度疾病患者,本品50毫克/200毫克的推荐起始剂量是每日2或3次,每次1片。6.剂量调整:(1)开始治疗时,可根据治疗效果调整剂量和服药间隔。大多数病人的适宜剂量本品50毫克/200毫克每日2-8片,分数次服用。白天服药间隔为4至12小时。也有过使用较大剂量 (多达12片) 和缩短服药间隔 (少于4小时) 的情况,但通常不建议使用。(2)当本品50毫克/200毫克的服药间隔小于4小时或分次服药剂量不等时,建议每天的最后一剂给予较小的剂量。某些患者早晨服用第一剂本品后的起效时间比普通片常要延迟一小时。(3)建议每次剂量调整之间的间隔时间不少于3天。7.维持量:(1)由于帕金森氏病是进行性的,建议定期作临床评估并按需调整本品的服药方案。(2)加用其它抗帕金森氏病的药物::抗胆碱能制剂、多巴胺激动剂和金刚烷胺可与本品同时服用。当合并使用这些药物用于强化本品治疗方案时,本品需要进行剂量调整。(3)对部分病情进展的患者,如需要在白天较短的时间内增加左旋多巴的量,卡左双多巴片10毫克/100毫克或25毫克/100毫克 (半片或一半) 可加入卡左双多巴控释片的服药方案中。8.中止治疗:(1)如果需要突然减少或中断服用本品,应严密观察患者,特别对正在服用抗精神病药物的患者 (见注意事项)。(2)如果患者需要进行全身麻醉,只要允许患者口服药物,就可继续使用本品。若暂时中断了治疗,患者一旦能够口服药物,应立即给予常用剂量。
1、左旋多巴制剂:
左旋多巴是治疗帕金森病的金标准药物,常用复方制剂如多巴丝肼片和卡左双多巴控释片。这类药物能有效补充脑内多巴胺不足,改善运动迟缓、肌强直等核心症状。长期使用可能出现剂末现象和异动症等并发症,需配合其他药物调整治疗方案。
2、多巴胺受体激动剂:
普拉克索和罗匹尼罗是常用的非麦角类多巴胺受体激动剂。这类药物直接刺激多巴胺受体,特别适合早期年轻患者,可延迟左旋多巴的使用。可能出现嗜睡、冲动控制障碍等副作用,需从小剂量开始逐步调整。
3、单胺氧化酶B型抑制剂:
司来吉兰和雷沙吉兰通过抑制多巴胺降解发挥作用。作为神经保护性药物,早期使用可能延缓病情进展。与左旋多巴联用可增强疗效,但需注意5-羟色胺综合征等药物相互作用风险。
4、儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂:
恩他卡朋和托卡朋通过延长左旋多巴半衰期改善症状波动。主要用于中晚期出现剂末现象的患者,需与每剂左旋多巴同服。可能引起尿液变色和肝功能异常,需定期监测。
5、抗胆碱能药物:
苯海索对震颤为主的年轻患者效果显著。因可能加重认知障碍,老年患者慎用。常见口干、便秘、视力模糊等副作用,青光眼和前列腺增生患者禁用。
帕金森病患者需建立规律的服药时间表,配合富含膳食纤维的饮食预防便秘,适当进行平衡训练和步态练习。日常可记录症状变化日记供医生调整用药参考,避免突然自行停药。中晚期患者建议每3-6个月进行专业评估,根据病情变化采用药物联合治疗方案,必要时考虑脑深部电刺激等外科干预。