地高辛片主要用于治疗慢性心力衰竭和某些心律失常（如心房颤动伴快速心室率），其主要功效为增强心肌收缩力、减慢心率、改善心脏泵血功能。
功能主治：1.水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压：一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭：用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症：尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒：如巴比妥类药物中毒等。
用法用量：1.成人：(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。(2)治疗高血压。起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。(3)治疗高钙血症。每日口服80～120mg，分1～3次服。
地高辛片属于强心苷类药物，通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，促进钙离子内流，从而增强心肌收缩力。这种正性肌力作用尤其适用于射血分数降低的慢性心力衰竭患者，可帮助改善心输出量，缓解活动后气促、下肢水肿等症状。使用期间需定期监测血药浓度，避免过量导致中毒。
该药物可通过兴奋迷走神经和抑制房室结传导，有效减慢心房颤动或心房扑动患者的心室率。对于无法复律或需控制心率的心房颤动患者，地高辛片常与β受体阻滞剂联用。需注意电解质紊乱（如低钾血症）可能增加其毒性风险。
通过增强收缩力和调节心率双重机制，地高辛片可减轻心力衰竭患者的肺淤血和体循环淤血表现，如夜间阵发性呼吸困难、肝脏肿大等。长期使用时需关注肾功能变化，因地高辛主要经肾脏排泄，肾功能不全者需调整剂量。
除心房颤动外，地高辛片对部分室上性心动过速也具有一定治疗作用，尤其适用于伴有心力衰竭的快速性心律失常患者。其抗心律失常效应与延长房室结不应期相关，但禁用于预激综合征合并心房颤动的患者。
地高辛片通过改善心功能可间接增强利尿效果，减轻体液潴留。临床常与利尿剂（如呋塞米片）、血管紧张素转换酶抑制剂联合使用，形成慢性心力衰竭的标准治疗方案。用药期间需监测体重变化及出入量平衡。
服用地高辛片期间应严格遵医嘱控制剂量，定期复查心电图和血药浓度，避免与钙剂、奎尼丁等药物联用。日常需保持低盐饮食，限制剧烈运动并监测脉搏变化。若出现恶心呕吐、视觉异常或心悸加重等中毒表现，须立即就医。
