延胡索具有活血散瘀、行气止痛的功效，主要用于治疗胸胁脘腹疼痛、痛经、跌打损伤等病症。延胡索的功效与作用主要有活血化瘀、理气止痛、改善微循环、抗炎镇痛、调节心血管功能等。
延胡索中的生物碱成分能抑制血小板聚集，促进局部血液循环，对瘀血阻滞引起的痛经、产后腹痛有显著缓解作用。临床常与当归、川芎配伍使用，如元胡止痛片。
延胡索乙素可直接作用于中枢神经系统，阻断疼痛信号传导，对胃脘胀痛、胸胁刺痛效果明显。常见制剂有延胡索颗粒、复方延胡索酊等。
该药材能扩张外周血管，增加缺血组织血流量，适用于冠心病心绞痛患者。现代研究证实其提取物可降低血液黏稠度，预防血栓形成。
延胡索总碱对前列腺素合成有抑制作用，能减轻关节炎、软组织损伤的肿胀疼痛。常制成延胡索注射液用于外伤性疼痛治疗。
通过钙离子通道阻滞作用，延胡索可缓解血管痉挛，改善心肌供血，对高血压引起的头痛眩晕有一定辅助疗效。需注意与降压药联用时的剂量控制。
使用延胡索制剂时应避免与抗凝药物同服，孕妇及出血倾向者禁用。建议在医生指导下根据具体病症选择合适剂型，服药期间忌食生冷辛辣，可配合热敷或艾灸增强疗效。出现心悸、皮疹等不良反应需立即停药就医，长期使用需定期监测凝血功能。
