在健康女性志愿者中进行了高达800mg单剂量的临床实验和在绝经后晚期乳腺癌妇女中进行了高至600mg/日共12周的临床试验,这些剂量下受试者耐受性良好,依西美坦片药物过量并无大危害。那么依西美坦片有哪些注意事项?
功能主治:适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者
用法用量:一次一片(25mg),一日一次,饭后口服轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量
依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌,为了能有更好的疗效和安全用药,各位患者在使用依西美坦片的过程中应注意一下几点注意事项:
1.绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。
2.依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。
3.中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。
4.超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
5.孕妇及哺乳期妇女用药禁用。
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称"自毁性抑制"),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。