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氟他胺片联合治疗的不良反应有什么呢?

2022-04-30

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氟他胺片为淡黄色片。适用于以前未经治疗,或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌症病人。那么,氟他胺片联合治疗的不良反应有什么呢?

氟他胺片口服后从胃肠道吸收。氟他胺片原药及活性代谢物主要分布在前列腺,大部分通过尿液,少量通过粪便排出体内。氟他胺片的人体药代动力学研究表明,氟他胺片在体内大部分迅速代谢,氟他胺片主要活性代谢物为α-羟基氟他胺。

氟他胺片为非类固醇的雄激素拮抗剂,氟他胺片与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。氟他胺片与雄激素受体结合后形成受体复合物,进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。氟他胺片单剂量口服250mg,氟他胺片代谢物约2小时达血浓度高峰,血浆蛋白结合率均在90%以上,消除相半衰期约6小时。

氟他胺片联合治疗的不良反应:在本品与LHRH激动剂联合用药时,最常见的不良反应是热潮红、性欲减低、阳痿、腹泻、恶心、呕吐,除了腹泻之外,这些不良反应在单用LHRH激动剂时也非常常见。单一使用氟他胺时男子乳房女性型高发,而在联合治疗时大大减少。在对照的临床试验中,安慰剂组和氟他胺及LHRH激动剂联合用药治疗组的男子乳房女性化发生率无显著差别。少见的不良反应有贫血、白细胞减少、非特异性胃肠功能紊乱、注射部位刺痒和皮疹、水肿、神经肌肉症状、黄疸、泌尿系症状、高血压、中枢神经系统不良反应(嗜睡、抑郁、昏迷、忧虑、神经质)以及血小板减少。

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