灰黄霉素片的药理毒理主要包括抑制真菌细胞有丝分裂、干扰微管蛋白合成、选择性作用于真菌、低毒性及潜在肝毒性等。建议严格遵医嘱使用，避免自行调整剂量。
1、抑制真菌有丝分裂
灰黄霉素通过干扰真菌细胞有丝分裂过程中的微管蛋白聚合，阻止纺锤体形成，使真菌菌丝生长停滞。其特异性结合真菌细胞的微管蛋白，对哺乳动物细胞影响较小，从而发挥抗真菌作用。
2、干扰微管蛋白合成
药物可竞争性抑制鸟嘌呤进入真菌DNA，导致核酸合成受阻。这种机制使灰黄霉素对皮肤癣菌等浅部真菌具有高度选择性，尤其对毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属效果显著。
3、选择性真菌作用
由于真菌细胞壁含有大量几丁质而人类细胞缺乏，灰黄霉素能优先蓄积于角质层和毛发等富含角蛋白的组织中，形成局部高浓度药物环境，持续抑制真菌生长。
4、低毒性特征
治疗剂量下药物全身吸收较少，常见不良反应为头痛、胃肠不适等轻微反应。其与哺乳动物细胞微管蛋白亲和力远低于真菌，因此系统性毒性较低，适合长期浅部真菌感染治疗。
5、潜在肝毒性
大剂量或长期使用可能引起血清转氨酶升高，罕见情况下出现黄疸。药物经肝脏代谢，肝功能不全者需调整剂量，用药期间应定期监测肝功能指标。
使用灰黄霉素片期间应保持患部清洁干燥，穿透气性衣物。避免与酒精同服以减少肝脏负担，同时注意补充B族维生素。治疗头癣时建议剃除病发以增强药物渗透，疗程结束后需复查真菌学检验确认疗效。用药期间若出现严重过敏反应或持续头痛应及时就医。
