引起首剂现象的抗高血压药主要是α受体阻滞剂和β受体阻滞剂，首剂现象指首次服用这些药物后出现的体位性低血压、心悸或晕厥等不良反应，需从小剂量开始服用以降低风险。
首剂现象的发生与药物对血管调节系统的快速作用有关。α受体阻滞剂如哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪，通过阻断血管平滑肌上的α受体，迅速扩张小动脉和静脉，导致外周血管阻力骤降，回心血量减少，首次给药后易引发体位性低血压，表现为从卧位或坐位突然站起时头晕、眼前发黑甚至晕厥。β受体阻滞剂如普萘洛尔、阿替洛尔，主要通过抑制交感神经活性、减慢心率、降低心肌收缩力来降压，但部分患者首次用药后可能因心输出量急剧减少而出现低血压、乏力或眩晕，尤其对基础心率较慢或心功能较差者影响更明显。其他如中枢性降压药可乐定、甲基多巴，以及血管扩张药肼屈嗪也可能诱发首剂现象，但相对少见。为预防首剂现象，临床上常建议初始剂量为常规用量的四分之一或半量，于睡前服用，并用药后至少监测1-2小时血压和立位症状。患者首次使用这类药物时，应避免突然改变体位，如从卧位缓慢坐起再站立，避免热水浴或大量饮酒以防加重血管扩张。若出现头晕、心慌等症状，立即平卧并抬高下肢，通常可自行缓解；若症状持续或出现晕厥，需及时就医调整用药方案。
使用可能引起首剂现象的抗高血压药时，患者务必在医生指导下开始治疗，严格遵循起始小剂量、缓慢加量的原则。日常注意起床动作放慢，先坐起1-2分钟再站立，避免长时间热水浸泡导致血管过度扩张。保持充足水分摄入，避免脱水。若出现头晕、黑矇等不适，优先采取平卧休息，并记录发生时的血压和症状，复诊时告知医生，以便优化用药方案。
