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盐酸托莫西汀胶囊具有怎样的药理毒理作用?

2022-04-23

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盐酸托莫西汀胶囊用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)。儿童多动症又称注意力缺陷多动症(ADHD),或脑功能轻微失调综合征,是一种常见的儿童为异常疾病。那么盐酸托莫西汀胶囊具有怎样的药理毒理作用

功能主治:托莫西汀用于治疗儿童及青少年的注意缺陷和多动障碍(ADHD)。

用法用量:初始治疗:体重不足70公斤的儿童和青少年用量:开始时,盐酸托莫西汀的每日总剂量应约为0.5mg/kg,并且在3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为1.2mg/kg,可每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为2次服用。剂量超过1.2mg/kg/日未显示额外的益处。对儿童和青少年,每日最大剂量不应超过1.4mg/kg或100mg,选其中较小的一个剂量。体重超过70公斤的儿童、青少年用量:开始时,盐酸托莫西汀每日总剂量应为40mg,并且在3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为80mg,每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为2次服用。在继续使用2-4周后,如仍未达到最佳疗效,每日总剂量最大可以增加到100mg,没有数据支持在更高剂量下会增加疗效。对体重超过70kg的儿童和青少年,每日最大推荐总剂量为100mg。其余请详见说明书。

现代研究认为,小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚,目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。

盐酸托莫西汀胶囊口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(tmax)延迟约3小时。本品在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。

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