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地氯雷他定干混悬剂的药理作用是什么?

2022-12-05

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地氯雷他定干混悬剂主要成份为地氯雷他定,化学名为8-氯-6,11-二氢-11-(4哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶,为类白色至浅粉色粉末状颗粒或粉末,味甜。

功能主治:用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

用法用量:1-5岁儿童;口服,每日一次,每次半袋(1.25mg)。 6-11岁儿童;口服,...

地氯雷他定干混悬剂的药理作用是什么

地氯雷他定干混悬剂用于快速缓解过敏性鼻炎的相关症状,如打喷嚏,流涕和鼻痒,鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼痒、流泪和充血;腭痒及咳嗽。本品还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒,并可减少荨麻疹的数量及大小。

本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地阻断外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)。小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。

地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。

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