肛门栓剂药物主要通过直肠黏膜直接吸收进入血液循环，部分经直肠下静脉和肛管静脉绕过肝脏，另有少量经直肠上静脉进入门静脉系统，同时受直肠内容物及括约肌功能影响。
1、黏膜渗透
直肠黏膜拥有丰富的毛细血管网和淋巴管，药物栓剂置入后在体温作用下融化或溶解，有效成分可直接透过直肠黏膜上皮细胞进入微循环。这种吸收方式避免了胃酸破坏和消化酶降解，特别适合对胃肠刺激大或在酸性环境中不稳定的药物，如某些解热镇痛药和抗炎药，能迅速发挥局部或全身治疗作用。
2、下静脉回流
直肠中下部的血液主要通过直肠下静脉和肛管静脉回流，这两条静脉路径直接汇入髂内静脉，进而进入下腔静脉，完全绕过了肝脏的首过效应。这意味着药物进入体循环的生物利用度较高，血药浓度上升快，对于需要快速起效急救或肝脏代谢负担重的患者，此途径能显著减少药物损耗并降低肝毒性风险。
3、上静脉代谢
若栓剂放置位置较深，接近直肠壶腹部上方，药物吸收后可能经由直肠上静脉流入肠系膜下静脉，最终汇入门静脉进入肝脏。在此路径中，药物会经历肝脏的首过代谢，部分有效成分可能被肝酶分解转化，导致进入全身循环的药量减少。因此，使用时需注意推送深度，以控制药物是主要进入体循环还是经过肝脏代谢。
4、内容物干扰
直肠内是否存在粪便等内容物会直接影响药物的释放与接触面积。若直肠内积存大量粪便，栓剂无法紧密贴合黏膜，药物释放受阻且吸收面积减小，导致疗效下降甚至无效。此外，粪便中的化学成分可能与药物发生吸附或反应，进一步阻碍吸收，故建议在排便后使用栓剂以确保最佳吸收效果。
5、括约肌功能
肛门括约肌的收缩与松弛状态决定了栓剂在直肠内的保留时间。若括约肌松弛或患者立即产生便意，栓剂可能在未完全融化吸收前被排出体外，造成给药失败。反之，若括约肌张力正常且患者能配合保留，药物则有充足时间进行扩散和渗透。对于括约肌功能减退者，需指导其采取侧卧位并适当按压肛门以防滑脱。
使用肛门栓剂时应先排空大便并清洁会阴部，洗净双手后取出栓剂，采取侧卧位将栓剂尖端朝向肛门轻轻推入直肠深处，通常建议推入距肛门口约两指节处以避免滑出。置入后需保持侧卧姿势休息片刻，利用臀部肌肉夹紧防止药物流出，确保药物在体内充分融化吸收。若用药后出现严重腹泻、直肠出血或剧烈疼痛等不适症状，应立即停止使用并及时前往医院肛肠科就诊，由专业医生评估是否继续用药或调整治疗方案，切勿自行增加剂量或频繁使用以免损伤直肠黏膜。
