天南星具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿的功效，主要用于治疗湿痰寒痰、风痰眩晕、中风痰壅、口眼歪斜、半身不遂、癫痫惊风、破伤风、痈肿蛇虫咬伤等病症。
1、燥湿化痰
天南星辛温燥烈，能燥湿化痰，适用于湿痰、寒痰证。湿痰阻肺可表现为咳嗽痰多、色白清稀，寒痰阻肺可见咳嗽气喘、喉间痰鸣。天南星常与半夏、陈皮等配伍使用，如导痰汤。痰湿壅盛者还可出现胸膈满闷、恶心呕吐等症状。
2、祛风止痉
天南星善祛风痰而止痉厥，是治疗风痰证的常用药。风痰上扰可致眩晕头痛，风痰阻络可见口眼歪斜、半身不遂，风痰闭阻清窍可引发癫痫惊风。治疗破伤风角弓反张、抽搐痉挛，常与白附子、天麻等同用，如玉真散。
3、散结消肿
天南星外用能散结消肿止痛，可用于痈疽肿痛、瘰疬痰核、毒蛇咬伤等。治痈肿疮毒可用生天南星研末醋调外敷，治毒蛇咬伤可配伍雄黄外敷。现代临床还用天南星制剂局部外用治疗宫颈癌、皮肤癌等肿瘤性疾病。
4、抗惊厥作用
天南星所含生物碱具有明显的中枢抑制作用，能对抗戊四氮、士的宁等引起的惊厥。其抗惊厥机制可能与抑制中枢神经系统过度兴奋有关，这为天南星治疗癫痫、破伤风等疾病提供了药理学依据。
5、镇痛抗炎
天南星提取物具有镇痛和抗炎作用，能抑制醋酸引起的小鼠扭体反应，减轻角叉菜胶所致大鼠足肿胀。这种作用可能与其抑制前列腺素合成、降低毛细血管通透性有关，这解释了天南星外用治疗跌打损伤、痈肿疼痛的传统用法。
使用天南星需注意其有毒，内服须经炮制以减毒，常用炮制品有制天南星、胆南星等。阴虚燥咳、热极生风及孕妇忌用。外用时皮肤破损处慎用，避免接触眼睛。天南星中毒可出现口舌麻木、咽喉灼痛、言语不清等症状，严重者可致窒息，应立即就医。日常使用应严格遵医嘱，不可自行加大剂量或延长用药时间。
