穿心莲片主要成分为穿心莲，辅料是淀粉、硬脂酸镁。在穿心莲中有四种内酯成分：去氧穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯。穿心莲内酯和总内酯是临床普遍使用的成分。其主要药理学活性为抗过敏，抗HIV病毒，抗炎症和抗感染作用。穿心莲通常以其内含穿心莲内酯为标准，一般是4~6%。
穿心莲片虽是非处方药物，但长期吃还是有一些副作用的：1.穿心莲不宜多服久服，脾胃虚寒者不宜用。2.穿心莲及其多种制剂口服较大剂量可致胃肠不适，食欲减退。有报道，穿心莲片可引起药疹、上腹痛、过敏性休克，严重者可致死亡。临床用药应当注意用量，出现不良反应当及时给予对症治疗。
