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厄贝沙坦片有什么药理毒理和药代动力学研究?

2022-05-09

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厄贝沙坦片属于治疗心血管疾病的常用药,商品名为吉加。那么,厄贝沙坦片有什么药理毒理和药代动力学研究?

功能主治:厄贝沙坦片:治疗原发性高血压,合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。

用法用量:厄贝沙坦片:通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150 mg,饮食对服药无影响。一...

厄贝沙坦片的药理毒理为

厄贝沙坦片为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

厄贝沙坦片的药代动力学为

据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。

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