铃兰具有强心、利尿、镇静等功效，主要用于心力衰竭、水肿及神经衰弱等病症的治疗。铃兰的主要活性成分为强心苷类物质，其作用机制与洋地黄类似，但毒性较低。
1、强心作用
铃兰所含的铃兰毒苷等强心苷成分能增强心肌收缩力，改善心输出量，适用于轻中度心力衰竭。该作用通过抑制心肌细胞钠钾ATP酶，促进钙离子内流实现。临床常用铃兰毒苷注射液治疗慢性心功能不全，但须在医生监护下使用，避免与钙剂联用。
2、利尿消肿
铃兰苷可通过扩张肾血管增加肾血流量，促进水钠排泄，对心源性水肿有缓解作用。其利尿效果较温和，常与氢氯噻嗪等利尿剂联用。使用时需监测电解质，防止低钾血症发生。
3、镇静安神
铃兰挥发油成分对中枢神经系统有轻度抑制作用，可改善焦虑、失眠等神经衰弱症状。传统医学常用铃兰酊剂辅助治疗心悸不安，现代研究显示其可能通过调节γ-氨基丁酸受体发挥作用。
4、抗菌消炎
铃兰提取物对金黄色葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌有抑制作用，其黄酮类成分能减轻炎症反应。民间用鲜品捣敷治疗皮肤感染，但需注意可能引起接触性皮炎。
5、调节血压
低剂量铃兰制剂可通过改善心肌功能间接调节血压，适用于伴有心功能不全的高血压患者。但高剂量可能导致血压骤降，禁止与降压药联用。
使用铃兰制剂需严格遵医嘱，孕妇、低钾血症患者禁用。新鲜铃兰全株有毒，误食可能引发恶心、心律失常，须立即就医。建议心血管疾病患者在医生指导下规范用药，避免自行采摘使用，服药期间定期监测心电图和电解质水平，同时保持低盐饮食并适度运动以辅助治疗。
