苦参具有清热燥湿、杀虫止痒、利尿等功效，主要用于湿热泻痢、皮肤瘙痒、湿疹疮毒等病症。苦参的功效主要有清热燥湿、杀虫止痒、利尿消肿、抗炎抑菌、调节免疫等。
苦参性寒味苦，归心肝胃大肠经，能有效清除湿热邪气。对于湿热蕴结导致的黄疸、带下黄稠、痢疾便脓血等症状，常与黄柏、栀子配伍使用。临床常用苦参片或苦参素胶囊治疗湿热型肠炎，其活性成分苦参碱可抑制肠道病原微生物繁殖。
苦参所含苦参碱、氧化苦参碱等生物碱对疥螨、阴虱等寄生虫有杀灭作用。外用可配伍百部、蛇床子制成苦参洗剂治疗阴部瘙痒，内服苦参总碱片能改善疥疮结节性皮疹。对湿疹渗液、荨麻疹风团等皮肤变态反应也有缓解效果。
苦参通过促进钠离子排泄产生利尿作用，适用于湿热下注引起的小便不利、下肢浮肿。常与车前子、泽泻组成复方苦参合剂治疗肾炎水肿，其利尿作用弱于呋塞米但不易导致电解质紊乱。
苦参提取物对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等常见致病菌有抑制作用。苦参凝胶可外用治疗痤疮丙酸杆菌感染，苦参素注射液能降低盆腔炎患者血清IL-6水平。其抗炎机制与抑制NF-κB信号通路有关。
苦参多糖能激活巨噬细胞吞噬功能，苦参碱可调节Th1/Th2细胞平衡。在慢性乙肝治疗中，苦参素软胶囊联合恩替卡韦可提高HBV-DNA转阴率。但自身免疫性疾病患者须慎用，可能加重免疫紊乱。
使用苦参制剂时需注意，脾胃虚寒者慎用内服，孕妇禁用苦参栓剂等局部给药。外用洗剂浓度不宜超过3%，避免接触眼睛黏膜。建议在医生指导下规范使用苦参类中成药，如出现心悸、恶心等不良反应应及时停药就医。日常储存应置阴凉干燥处，避免有效成分氧化失效。
