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那格列奈片的药理毒理是怎样?详细说明?

2022-04-14

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那格列奈片,餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。那么,那格列奈片的药理毒理是怎样?详细说明?

那格列奈片的药理毒理是:

1、药理作用:那格列奈为氨基酸衍生物,为口服抗糖尿病药,用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受体结合并将其关闭,使细胞去极化,钙通道开放,钙内流,刺激胰岛素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖水平,在葡萄糖水平较低时,促胰岛素分泌减弱。那格列奈有高度的组织选择性,与心肌和骨骼肌的亲和力低。

2、毒理研究:①遗传毒性:Ames实验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验未见本品有致突变作用。②生殖毒性:大鼠给药剂量达600mg/kg时

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