肾功能会影响药物的代谢和排泄，可能导致药物蓄积或疗效不足。药物在肾功能不全患者体内的作用主要受肾小球滤过率、肾小管分泌及重吸收功能影响，需根据肾功能调整剂量或更换药物。
肾小球滤过率下降时，经肾脏排泄的药物清除率降低，容易在体内蓄积。例如抗生素中的阿莫西林胶囊、头孢呋辛酯片等需减量使用，避免耳毒性或肾毒性加重。部分药物如格列本脲片可能因排泄延迟引发低血糖风险增加。肾小管分泌功能受损会影响青霉素V钾片等酸性药物的排泄，需延长给药间隔。肾小管重吸收异常可能改变锂盐缓释片的血药浓度，需密切监测。蛋白结合率高的药物如华法林钠片在低蛋白血症时游离药物浓度升高，可能增强抗凝效果。
建议肾功能不全患者就医时主动告知病史，医生会根据肌酐清除率计算给药方案。避免自行使用非甾体抗炎药或肾毒性药物，定期监测肾功能指标与药物浓度。保持每日尿量1500毫升以上有助于药物排泄，但严重水肿患者需遵医嘱控制水量。用药期间出现水肿、尿量改变或意识模糊应及时复诊调整治疗方案。
