地高辛用于治疗心力衰竭的主要药理作用是增强心肌收缩力，同时减慢心率。其作用机制主要通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，增加细胞内钙离子浓度，从而提升心肌收缩能力，改善心脏泵血功能。
地高辛通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，使细胞内钠离子浓度升高，进而促进钠钙交换，导致细胞内钙离子浓度增加。钙离子是心肌收缩的关键触发因子，其浓度升高可直接增强心肌纤维的收缩力，使心脏每搏输出量增加，从而有效缓解心力衰竭患者因心输出量不足导致的乏力、呼吸困难等症状。同时，地高辛还能通过增强迷走神经活性，抑制房室结传导，减慢心室率，这对于合并心房颤动的心力衰竭患者尤为重要，因为过快的心室率会加重心脏负担。地高辛还能在一定程度上降低交感神经系统的过度激活，减少肾素释放，从而减轻心脏后负荷。需要注意的是，地高辛的治疗窗较窄，血药浓度过高容易引起心律失常、胃肠道反应或神经系统症状，患者必须严格遵医嘱用药，定期监测血药浓度和心电图，避免与可能影响血药浓度的药物如奎尼丁、胺碘酮等随意联用。此外，肾功能不全、电解质紊乱如低钾血症或低镁血症的患者，使用地高辛时发生中毒的风险更高，需在医生指导下调整剂量。
心力衰竭患者在使用地高辛期间，应保持低盐饮食，每日食盐摄入量控制在5克以内，避免腌制食品和加工肉制品，以减轻水钠潴留。同时注意监测体重变化，若体重在3天内增加超过2千克，需及时就医。日常活动应循序渐进，避免剧烈运动，可选择散步或太极拳等温和运动方式，以不引起胸闷气短为宜。保证充足睡眠，避免情绪激动，戒烟限酒，并定期复查心脏超声、电解质及肝肾功能，以便医生根据病情变化调整治疗方案。
