虎杖具有清热解毒、利湿退黄、散瘀止痛、止咳化痰等功效，主要用于湿热黄疸、风湿痹痛、肺热咳嗽、跌打损伤等病症的治疗。
1、清热解毒
虎杖性微寒，能清除体内热毒，适用于痈肿疮毒、毒蛇咬伤等热毒病症。其含有的蒽醌类成分可抑制金黄色葡萄球菌等病原微生物生长，临床常配合金银花、连翘等药物使用。需注意脾胃虚寒者慎用。
2、利湿退黄
虎杖能促进胆汁分泌，改善肝胆湿热导致的黄疸症状，常与茵陈、栀子配伍治疗急性黄疸型肝炎。其有效成分大黄素可降低血清胆红素水平，但孕妇及肝功能严重受损者禁用。
3、散瘀止痛
虎杖可活血散瘀，对跌打损伤、瘀血肿痛有缓解作用。现代研究表明其提取物能抑制血小板聚集，减轻局部炎症反应。外用时可将鲜品捣敷患处，内服多与当归、红花同用。
4、止咳化痰
虎杖对肺热咳嗽、痰多黏稠者有效，所含白藜芦醇苷具有镇咳祛痰作用。常与杏仁、桑白皮配伍治疗支气管炎，但需避免与中枢性镇咳药同服，痰白清稀者不宜使用。
5、调节血脂
虎杖中的虎杖苷能降低血清胆固醇和甘油三酯，辅助改善高脂血症。其抗氧化作用还可减轻血管内皮损伤，但需配合饮食控制，长期服用需监测肝功能。
使用虎杖时建议咨询中医师辨证施治，避免自行大剂量长期服用。湿热体质者可适量用虎杖15克煎水代茶饮，配合薏苡仁粥健脾祛湿。服药期间忌食辛辣油腻，出现腹泻、皮疹等不良反应应立即停用。孕妇、哺乳期女性及儿童须在医师指导下使用，不可与抗凝药物同服。
