枸橼酸西地那非片的主要作用是通过抑制磷酸二酯酶5来改善阴茎海绵体平滑肌的松弛状态，从而帮助勃起功能障碍患者获得和维持勃起。该药物需严格遵医嘱使用。
功能主治：西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量：对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5－4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。 一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍，见药物相互作用）。鉴于此，建议同时服用ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。 西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用（见【药物相互作用】）。
枸橼酸西地那非片通过选择性抑制阴茎海绵体内的磷酸二酯酶5，减少环磷酸鸟苷的降解，增强一氧化氮介导的血管舒张作用。这种机制可帮助心理性或器质性勃起功能障碍患者在性刺激下改善阴茎血流，促进勃起形成。临床使用前需排除心血管疾病等禁忌证。
该药物对肺血管平滑肌中的磷酸二酯酶5同样具有抑制作用，可降低肺动脉压力。部分剂型的枸橼酸西地那非片被批准用于治疗特定类型的肺动脉高压，但需注意与硝酸酯类药物的联用禁忌。
除生殖系统和肺循环外，药物对全身其他部位的血管平滑肌也有轻度调节作用。这种特性使其在雷诺综合征等外周血管疾病的辅助治疗中有潜在应用价值，但需警惕体位性低血压等不良反应。
由于视网膜中存在磷酸二酯酶6，药物可能短暂抑制该酶活性，导致剂量相关的色觉异常或光敏感现象。通常表现为蓝视症或视物模糊，多数在停药后数小时内自行缓解。
研究显示该药物可能通过改善微循环对高原反应、某些神经系统疾病产生辅助疗效，但这些适应症尚未获得广泛临床认可。使用时应以说明书核准的适应症为准。
使用枸橼酸西地那非片期间应避免高脂饮食和酒精摄入，这些因素可能延缓药物吸收。存在心血管风险因素的患者需在用药前进行运动耐受性评估，服药后出现持续勃起超过4小时或视力听力突然下降需立即就医。日常可适当进行盆底肌锻炼，但不可擅自调整用药方案。
