地高辛片的心脏电生理作用主要有正性肌力作用、负性传导作用、降低窦房结自律性、延长有效不应期、间接调节自主神经张力等。建议严格遵医嘱使用，避免自行调整剂量。
功能主治：1.用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素的心功能不全疗效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
用法用量：1.成人常用量，口服：常用0.125～0.5mg(即1/2片～2片)，每日一次，7天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25mg(1片)，总剂量0.75～1.25mg/日(每日3片～5片)：维持量，每日一次0.125～0.5mg(每日1次，每次1/2片～2片)。2.小儿常用量，口服：本品总量，早产儿0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿，0.03～0.04mg/kg：1月～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量：本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予一定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5μg/kg给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。
1、正性肌力作用
地高辛通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，使细胞内钠离子浓度升高，促进钠钙交换，最终增加心肌细胞内钙离子浓度。这种机制能增强心肌收缩力，改善心力衰竭患者的心输出量。该作用在治疗充血性心力衰竭时尤为关键，但需注意监测血药浓度以防中毒。
2、负性传导作用
药物可延缓房室结传导速度，延长房室结有效不应期。这种特性使其能有效控制快速性房性心律失常如心房颤动时的心室率。作用机制与抑制钠钾泵导致的迷走神经张力增强有关，临床使用需配合心电图监测。
3、降低窦房结自律性
地高辛能直接抑制窦房结起搏细胞的钠钾泵，降低其4期自动除极斜率，从而减慢窦性心率。这种作用在窦性心动过速患者中具有治疗价值，但可能加重窦房结功能不全患者的心动过缓。
4、延长有效不应期
通过影响心肌细胞复极过程，药物可延长心房和心室肌的有效不应期。这一特性有助于抑制折返性心律失常的发生，但同时也可能增加心室复极离散度，在某些患者中诱发室性心律失常。
5、调节自主神经张力
地高辛能增强迷走神经活性并抑制交感神经兴奋性，这种自主神经调节作用可间接影响心脏电生理特性。表现为心率变异性改变和心律失常阈值变化，在长期用药患者中需关注其对心脏自主神经功能的累积影响。
使用地高辛期间应保持规律作息，避免剧烈运动或情绪激动。饮食需注意维持血钾稳定，适量摄入香蕉、菠菜等富钾食物，但不可擅自服用钾补充剂。定期复查心电图和血药浓度，出现视觉异常、恶心等中毒症状时立即就医。合并用药需告知医生，尤其需避免与奎尼丁、胺碘酮等影响地高辛代谢的药物联用。
