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阿莫西林胶囊的药代动力学如何?

2026-01-04

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阿莫西林胶囊的药代动力学主要包括吸收迅速、分布广泛、代谢程度低、排泄主要通过肾脏、半衰期较短等特征。建议在医生指导下使用该药物。

功能主治:阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:
1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5.急性单纯性淋病。
6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

用法用量:1.成年人一次0.5g,每6~8小时1次,一日剂量不超过4g;2.小儿一日剂量按体重20~40mg/Kg,每8小时1次;3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg,每12小时1次;3.肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g;内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25~0.5g。

1、吸收迅速

阿莫西林胶囊口服后可在胃肠道快速吸收,生物利用度较高,空腹状态下约1至2小时达到血药浓度峰值。食物可能延缓吸收速度但不影响总体吸收量,因此通常建议餐后服用以减少胃肠刺激。

2、分布广泛

药物吸收后可广泛分布于全身组织和体液中,包括肺、肝、肾、胆汁及胸腹腔积液等。其蛋白结合率较低,约为17%-20%,这使得游离药物浓度较高,有利于发挥抗菌作用。但穿透血脑屏障的能力有限,脑脊液中浓度通常较低。

3、代谢程度低

阿莫西林在体内代谢较少,大部分以原形存在。少量药物可能通过肝脏非酶水解生成无活性代谢产物,这一过程不影响药物的整体抗菌活性。肝功能异常患者使用时通常无须调整剂量。

4、肾脏排泄

约60%-70%的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌从尿中排出,给药后6小时内尿中药物浓度可达高峰。肾功能不全者会导致药物蓄积,需根据肌酐清除率调整给药间隔或剂量。

5、半衰期较短

在肾功能正常成人中消除半衰期约为1至1.5小时,新生儿和老年人半衰期可能延长。血液透析可清除部分药物,腹膜透析清除效果不明显。治疗期间需监测肾功能以优化给药方案。

使用阿莫西林胶囊期间应保持充足水分摄入促进药物排泄,避免与含钙、镁、铝的制剂同服以免影响吸收。用药期间可能出现腹泻等胃肠反应,可配合益生菌调节肠道菌群。出现皮疹等过敏症状需立即停药就医。严格遵医嘱完成疗程,避免自行增减药量。

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