奥利司他片的主要成份为奥利司他。奥利司他片通过减轻体重和维持体重，并结合低热量饮食控制肥胖。那么，奥利司他片与左旋甲状腺素合并使用会怎样呢？
奥利司他片的动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成份中有两种主要的代谢产物，M1（4-环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物）占全部血浆浓度的42％。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂肪酶的抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍）。在治疗剂量下，M1、M3的抑酶活性及血浆浓度很低（服药2～4小时后平均为M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此这两种代谢产物不具有药理意义。
奥利司他片通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极有限，无蓄积，血浆中仅偶尔测出浓度很低的奥利司他（<10ng/ml或0.02μM）。奥利司他片几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，无法进行药代动力学检测。在体外99％以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很少与红细胞结合。
奥利司他片无需通过全身吸收发挥药效。在每次0.12g，每日三次的推荐治疗剂量下，奥利司他片可以抑制食物中30%脂肪的吸收。奥利司他片在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服360mg带放射性标记的奥利司他后8小时血浆浓度达峰值，奥利司他血浆浓度接近检测限（<5ng/ml）。
曾报道在奥利司他片与左旋甲状腺素合并使用引起甲状腺功能低下，需同时使用的患者需监测甲状腺功能变化，建议奥利司他与左旋甲状腺素至少间隔4小时给药。
