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盐酸替扎尼定片的药理毒理是怎样的?

2022-04-18

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盐酸替扎尼定片(凯莱通)的生产企业是四川科瑞德制药有限公司,批准文号为国药准字H20050788。那么,盐酸替扎尼定片(凯莱通)的药理毒理是怎样的?

功能主治:(1)用于颈痛、肩痛、腰痛、头痛、腰椎间盘突出、慢性疼痛等。 (2)用于脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性,多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等引起的肌强直。

用法用量:用于疼痛时: 口服,通常初始剂量为1mg,在临睡前服用,后续可逐渐增加剂量,分次服用,一次 2mg,一日 1~3 次。可根据患者年龄、症状酌情增减。 用于肌强直时: 应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过一日 6mg (分 3 次服用),并可每隔半周或一周逐渐增加 2~4mg。通常一日 12~24mg(分 3~4 次服用)的用量已可获得良好的疗效,每天的总量不能超过 36mg。

药理作用:盐酸替扎尼定片(凯莱通)为中枢性α2肾上腺素受体激动剂,可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示,替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。

毒理研究:①遗传毒性:替扎尼定Ames试验、哺乳动物基因突变试验、中国仓鼠细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验、中国仓鼠骨髓微核试验和细胞遗传学试验、小鼠显性致死诱变试验和小鼠程序外DNA合成试验结果均为阴性。生殖毒性:雄性大鼠给予替扎尼定10mg/kg,雌性大鼠3mg/kg

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