替硝唑片的主要有效成分为替硝唑，属于硝基咪唑类衍生物，具有抗厌氧菌及抗原虫作用。
1、抗厌氧菌机制
替硝唑通过其硝基还原产物干扰厌氧微生物的DNA合成，选择性抑制敏感菌株生长。对脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌等常见厌氧菌具有显著抗菌活性，临床用于腹腔感染、盆腔炎等厌氧菌混合感染辅助治疗。用药期间可能出现消化道不适，需遵医嘱调整剂量。
2、抗原虫作用
该成分对阴道毛滴虫、贾第鞭毛虫等原虫有杀灭效果，其作用与破坏虫体氧化还原系统相关。用于滴虫性阴道炎时需配合阴道局部用药，治疗期间应避免饮酒。妊娠早期禁用，哺乳期用药需暂停母乳喂养。
3、药代动力学特性
口服吸收完全，生物利用度超过90%，血浆蛋白结合率约12%。能穿透血脑屏障及胎盘屏障，在体液和组织中分布广泛。主要通过肝脏代谢，肾功能不全者无须调整剂量，但严重肝病患者需慎用。
4、联合用药协同
与β-内酰胺类抗生素联用可增强对混合感染疗效，但需避免与含铝制剂同服影响吸收。与华法林合用可能延长凝血时间，与锂盐联用需监测血药浓度。使用期间出现神经系统症状应立即停药就医。
5、耐药性管理
长期使用可能导致耐药菌株出现，故不推荐用于预防性用药。治疗前应进行病原学检查，确保用药针对性。完成规定疗程后需复查评估疗效，避免反复间断用药诱发耐药。
使用替硝唑片期间应保持清淡饮食，避免酒精及高脂食物影响药物代谢。注意观察是否出现头晕、皮疹等不良反应，用药后48小时内禁饮含酒精饮料。治疗生殖系统感染时建议伴侣同步检查，日常注意会阴部清洁。用药3天后症状未缓解或加重需及时复诊调整方案，糖尿病患者需加强血糖监测。
