口服化疗药的主要优点包括使用便捷、患者依从性高、可居家治疗、部分药物靶向性更强且毒副作用相对较小，主要缺点则在于生物利用度个体差异大、可能受食物影响、部分药物价格昂贵、需要严格监测以及存在潜在的药物相互作用风险。
口服化疗药最显著的优点在于其给药方式的便捷性，患者无须频繁往返医院进行静脉输液，可以在家中自行服药，这极大地节省了时间和交通成本，提高了治疗的可及性，尤其对于居住地远离医疗中心或行动不便的患者意义重大。这种便利性也直接提升了患者的治疗依从性，患者更容易坚持完成规定的疗程。部分口服化疗药物属于分子靶向药或新型制剂，它们能够更精准地作用于肿瘤细胞，对正常细胞的损伤相对传统静脉化疗更小，因此可能带来更轻的恶心、脱发等全身性毒副作用，改善了患者的生活质量。此外，口服给药方式避免了静脉穿刺可能带来的疼痛、感染、静脉炎等局部并发症。
口服化疗药的缺点同样不容忽视。药物经口服后，其吸收过程受胃肠功能、食物、其他合并用药等因素影响显著，导致不同个体甚至同一个体在不同时间点的血药浓度波动较大，即生物利用度个体差异大，这可能影响疗效的稳定性和可预测性。某些药物需要空腹服用以利吸收，而另一些则需随餐服用以减轻胃肠道刺激，若服药方式不当会直接影响疗效或增加副作用。许多新型口服靶向药物或生物制剂研发成本高，价格较为昂贵，可能给患者带来沉重的经济负担。治疗期间需要定期返院复查血常规、肝肾功能及影像学评估，以监测疗效和及时处理不良反应，对患者的自我管理能力要求较高。同时，口服化疗药与其他药物或食物（如西柚）之间可能存在复杂的相互作用，影响药效或增加毒性，需在医生或药师指导下谨慎合用。
使用口服化疗药期间，患者应严格遵循医嘱，在规定的时间、以正确的方式服药，不可随意增减剂量或停药。注意记录服药后的身体反应，如出现严重呕吐、腹泻、皮疹、乏力或出血倾向等，应及时联系医护人员。保持均衡营养，摄入足量优质蛋白和维生素，有助于维持体能和耐受治疗，但需避免与药物有冲突的食物。维持适度的温和活动，如散步，有助于改善情绪和减轻疲劳，但应避免劳累。定期复查至关重要，这是评估疗效和调整方案的基础，患者需与医疗团队保持密切沟通，确保治疗安全有效。
