金丝桃具有清热解毒、活血消肿、疏肝解郁等功效，主要用于治疗感冒发热、跌打损伤、肝气郁结等症状。
1、清热解毒
金丝桃含有金丝桃素等活性成分，能够抑制多种细菌和病毒的生长繁殖，对风热感冒引起的咽喉肿痛、发热头痛有一定缓解作用。临床常用于治疗上呼吸道感染，可与连翘、金银花等配伍使用。但脾胃虚寒者慎用，避免加重腹泻症状。
2、活血消肿
金丝桃能促进局部血液循环，加速淤血消散，对跌打损伤导致的瘀血肿痛效果显著。外用时可将新鲜金丝桃捣烂敷于患处，内服常与红花、当归等活血药材配伍。孕妇禁用，以免刺激子宫收缩。
3、疏肝解郁
金丝桃提取物能调节中枢神经系统，改善肝郁气滞引起的胸闷胁痛、情绪低落等症状。对于轻中度抑郁症患者，可配合柴胡、郁金等疏肝理气药物使用。长期服用需监测肝功能，避免药物性肝损伤。
4、抗炎镇痛
金丝桃中的黄酮类化合物具有抑制前列腺素合成的作用，能减轻关节炎、神经痛等慢性炎症性疼痛。可制成酊剂或软膏局部使用，但光敏感体质者应避免日晒，防止出现皮肤红斑。
5、调节免疫
金丝桃多糖能激活巨噬细胞功能，增强机体对病原体的清除能力。在辅助治疗慢性疲劳综合征时，可与黄芪、灵芝等免疫调节剂联合应用。自身免疫性疾病患者须在医生指导下使用。
使用金丝桃时建议选择正规医疗机构配制的中药饮片或制剂，避免自行采摘野生品种误食有毒类似植物。内服期间忌食辛辣刺激食物，外用出现皮肤过敏应立即停用。慢性病患者及孕妇用药前需咨询中医师，不可与抗抑郁药、抗凝药等西药联用。日常可配伍菊花、枸杞代茶饮，但连续服用不宜超过2周。
