阿替洛尔片与倍他乐克美托洛尔均属于β受体阻滞剂,但两者在作用时间、适应症及代谢途径等方面存在差异。主要区别包括作用持续时间、脂溶性差异、适应症侧重、代谢途径及不良反应发生率。
功能主治:要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。
用法用量:口服成人常用量:开始每次6.25~12.5mg,一日两次,按需要及耐受量渐增至50~200mg。肾功能损害时,肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者,每日25mg;15~35ml/(min.1.73m2)者,每日最多50mg。
1、作用时间:
阿替洛尔为长效β1受体阻滞剂,半衰期约6-9小时,每日1-2次给药即可维持稳定血药浓度。倍他乐克普通片属中效制剂,半衰期3-7小时,通常需每日2-3次给药;其缓释剂型琥珀酸美托洛尔可实现24小时控释,每日1次服用。
2、脂溶性差异:
阿替洛尔具有水溶性特性,不易透过血脑屏障,中枢神经系统副作用如嗜睡、梦境异常较少见。倍他乐克为脂溶性药物,更易进入中枢神经系统,可能引发疲乏、睡眠障碍等反应,但对焦虑相关心悸可能更具调节优势。
3、适应症侧重:
阿替洛尔更常用于高血压的长期控制及甲状腺功能亢进辅助治疗。倍他乐克在冠心病、心力衰竭治疗中证据更充分,尤其缓释剂型被多项指南推荐为心衰基础用药,其抗心绞痛作用也较显著。
4、代谢途径:
阿替洛尔约90%以原形经肾脏排泄,肾功能不全者需调整剂量。倍他乐克主要通过肝脏CYP2D6酶代谢,肝功能异常或与经此酶代谢药物联用时需谨慎,但肾损伤患者通常无需调整剂量。
5、不良反应:
两者均可能引发心动过缓、支气管痉挛等典型β阻滞剂反应。阿替洛尔因高水溶性更少引起性功能障碍,但长期使用可能升高甘油三酯;倍他乐克对血糖影响相对较小,但突然停药易出现反跳性高血压。
使用β受体阻滞剂需严格遵循医嘱,定期监测心率、血压及靶器官功能。服药期间避免突然体位改变以防体位性低血压,运动员需注意药物可能影响运动耐量。合并哮喘或慢阻肺患者应优先选择高选择性β1阻滞剂如倍他乐克,糖尿病患者用药期间需加强血糖监测。建议固定时间服药以维持血药浓度稳定,若出现严重心动过缓或呼吸困难应及时就医。