托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。托吡酯片的主要成份为托吡酯。那么,托吡酯片的禁忌有什么呢?
功能主治:本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
用法用量:中“2-16岁儿童”部分。
托吡酯片在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。托吡酯片约有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,托吡酯片平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。托吡酯片在大鼠研究中显示,托吡酯片对肾小管具有重吸收作用。托吡酯片在与苯甲酸合用时,托吡酯片的肾脏清除率显著提高。托吡酯片口服后,托吡酯片在人体的血浆清除率约为20-30ml/分。
托吡酯片血浆浓度的个体差异很小,因此可预测其药代动力学。托吡酯片对健康志愿者单次口服100-400mg时,呈线性药代动力学特性,血浆清除率保持恒定,托吡酯片的药-时曲线下面积随剂量成比例增加。托吡酯片对肾功能正常的患者可在4-8天达到稳态血浆浓度。托吡酯片对健康受试者口服托吡酯100mg,每日2次,托吡酯片平均Cmax为6.76μg/ml。托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,托吡酯片平均血浆消除半衰期约为21小时。托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告,托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片,t1/2分别为30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
托吡酯片的禁忌:对本品过敏者禁用。
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