艾普拉唑肠溶片(壹丽安)适用于治疗十二指肠溃疡。艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。那么,本品的药代动力学是什么?
本品作为最新一代的质子泵抑制剂(PPIs),其显著特征是:强效抑酸,抑酸活性优于临床常用的PPIs,更有效控制夜间酸突破;达到最佳抑酸治疗效果,不同代谢型患者间服用壹丽安治疗十二指肠溃疡,其疗效无个体差异。
本品药代动力学:人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药动学参数无明显改变,在体内无蓄积。连续口服4天以上后,血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。与空腹比较,进食可延迟血药浓度的达峰时间,但对其它药代动力学参数影响不大。
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