达泊西汀单次给药后约1-3小时达到血药浓度峰值,药效可持续24小时左右。其作用时间受个体代谢差异、给药剂量、服药时机等因素影响。
1、代谢差异:
达泊西汀主要通过肝脏CYP3A4酶代谢,该酶活性存在显著个体差异。CYP3A4酶活性较高者药物代谢速度较快,药效维持时间可能缩短至12小时;而代谢酶活性较低者作用时间可能延长至36小时。基因检测可辅助评估个体代谢类型。
2、给药剂量:
临床常用30mg与60mg两种剂量。30mg剂量平均有效时间为18-24小时,60mg剂量可延长至24-30小时。剂量增加需在医生指导下进行,避免出现恶心、头晕等不良反应。
3、服药时机:
建议在预期性行为前1-3小时服用,此时段血药浓度达峰值。空腹状态下吸收速度更快,但高脂饮食会延迟达峰时间约1小时,对总药效时长无显著影响。
4、联合用药:
与CYP3A4抑制剂如红霉素、氟康唑联用会延长代谢时间,可能使药效持续36小时以上。与诱导剂如利福平、卡马西平联用则会缩短有效时间至12小时内。
5、长期使用:
连续用药4周后部分患者出现耐受性,表现为药效持续时间缩短10%-15%。建议采用按需服用模式,配合行为疗法可减少耐药性发生。
使用达泊西汀期间需避免饮酒及驾驶操作,常见不良反应包括头痛15%、恶心10%、眩晕5%等。建议首次用药从30mg开始,根据疗效和耐受性调整剂量。合并心血管疾病、肝肾功能不全者需严格遵医嘱用药。定期评估治疗效果,配合心理疏导和盆底肌训练可获得更佳疗效。储存时应避光防潮,室温下保存有效期一般为36个月。